CITALOPRAM: EGENSKAPER, BIVIRKNINGER OG INDIKASJONER - ARTE - 2025

Den citalopram er et kjent antidepressivt legemiddel som er en del av den selektive inhibitor stoffer serotoninreopptakshemmere (SSRI). Det er et av stoffene som er mest brukt til å behandle problemer relatert til humør og depresjon.

Citalopram markedsføres under merkenavn som Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus eller Cipramil. Dermed refererer alle disse medisinene til det samme virkestoffet, citalopram.

Citalopram er et medisin indikert for behandling av depresjon og forebygging av tilbakefall, behandling av panikklidelse med eller uten agorafobi, og behandling av tvangslidelser.

I dag har dette stoffet bevis nok til å bli klassifisert som et godt tolerert og effektivt antidepressivt middel. Av denne grunn er det et av de mest brukte medisinene for å behandle depresjon.

Denne artikkelen gjennomgår kjennetegnene til citalopram. Dets farmakokinetiske egenskaper og dets virkemåte blir forklart, og mulige bivirkninger, forholdsregler og indikasjoner for dette legemidlet blir postulert.

Kjennetegn og virkningsmekanisme

Citalopram er et antidepressivt middel som tilhører gruppen av selektive serotonin gjenopptakshemmere (SSRI).

Dermed består det av et psykotropisk medikament som virker direkte på reseptorene for nevrotransmitteren serotonin.

Serotonin er et svært viktig hjernestoff som utfører et stort antall funksjoner. Blant disse skiller reguleringen av personens humør seg ut.

Så større mengder serotonin i hjernen, jo høyere er humøret. I stedet er ofte lave nivåer av dette stoffet i hjernen assosiert med depressive episoder og deprimerte stemninger.

I denne forstand er citalopram et medikament som virker direkte på hjernen, og hemmer gjenopptak av serotonin. Ved å hemme dets gjenopptak økes mengden av dette stoffet i hjernen og humøret økes.

Den vitenskapelig godkjente bruken av citalopram er: symptomer på depresjon, sosial angst, panikklidelse, tvangslidelser, Huntingtons sykdom og premenstrual dysmorfisk lidelse.

Imidlertid brukes i praksis ofte citalopram for også å gripe inn: angstproblemer, onykofagi, hyperaktivitetsforstyrrelse, spiseforstyrrelser, alkoholisme og forskjellige typer sosial fobi.

Indikasjoner og dosering

Behandling med citalopram må spesifiseres av en medisinsk fagperson, som må bestemme hensiktsmessigheten av stoffet og dosene som skal administreres.

Av denne grunn, før du starter behandlingen med citalopram, må instruksjonene for administrering av legemidlet indikert av legen som har mottatt det, følges nøyaktig.

På den annen side skal det også være medisinsk fagperson som bestemmer varigheten av behandlingen med citalopram og den progressive perioden med medikamentreduksjon. Det er viktig å ikke stoppe behandlingen brått eller ta andre doser enn de som er foreskrevet.

Selv om dosene og varigheten av behandlingen er prosedyrer som må utføres av legen, har citalopram en serie grunnleggende indikasjoner som kan tjene som en referanse for brukere, men ikke som en oppfølgingsretningslinje. Disse er:

1- Depresjon

Depresjon er den viktigste psykiske lidelsen som bruk av citalopram er indikert for. Den vanlige dosen for behandling av depresjon hos voksne personer er 20 milligram per dag.

Hvis det anses som nødvendig, kan legen bestemme seg for å øke nevnte dose gradvis, opp til maksimalt 40 mg per dag.

2- Panikklidelse

Panikklidelse er en annen lidelse som bruk av citalopram er indikert for. I dette tilfellet er de generelle administrasjonsdosene lavere, estimerer en innledende mengde på 10 mg per dag.

Etter en ukes behandling kan legen øke dosen til 20-30 milligram per dag. Bare i spesifikke tilfeller når administrasjonen av citalopram for behandling av panikklidelser den maksimale dosen på 40 mg per dag.

3-tvangslidelser

Dosene av citalopram indikert for behandling av tvangslidelser er de samme som for depresjon. Startdosen er vanligvis 20 mg om dagen, som kan økes til maksimalt 40 mg om dagen.

Annen bruk av citalopram

Den godkjente bruken av citalopram er: behandling av symptomer på depresjon, sosial angstlidelse, panikklidelse, tvangslidelse, Huntingtons sykdom og premenstrual dysmorfisk lidelse.

Til tross for ingen vitenskapelige data om effektiviteten, brukes citalopram også til å behandle onykofagi, hyperaktivitetsforstyrrelse i oppmerksomhetsmangel, dysmorfe lidelser i kroppen, spiseforstyrrelser og alkoholisme.

I denne forstand ser det ut til at visse patologier har et spesielt forhold til citalopram, et faktum som gjør virkningene av stoffet i behandlingen av disse sykdommene til en grunn til studiet i dag. De viktigste er:

1 - Alzheimers

En studie utført i 2014 viste at citalopram administrert til mus i stor grad (78%) stoppet veksten av beta-amyloid-plakk, noe som forårsaker den nevraldøden som er typisk for Alzheimers sykdom.

Den samme studien som ble brukt på en prøve på 23 personer viste at citalopram reduserte produksjonen av beta-amyloidprotein med 37%, og det er grunnen til at det antas at dette stoffet kan være gunstig i behandlingen av Alzheimers.

2- Diabetisk nevropati

Til tross for mangelen på kliniske data, har citalopram blitt brukt mye og med effektive resultater for å redusere symptomene på diabetisk nevropati og for tidlig utløsning.

3 - Forebygging av migrene

Selv om citalopram er mindre effektivt enn amitriptylin når det gjelder å forhindre migrene, synes kombinasjonen av begge medikamentene å vise bedre resultater enn bruken av et enkelt legemiddel.

4 - Autisme

En multisenter randomisert kontrollert studie utført i 2009 fokuserte på å undersøke effekten av citalopram i behandling av autisme. Resultatene fant ingen fordeler og viste noen bivirkninger, så bruken av citalopram i behandlingen av autisme er i spørsmålet.

Farmakokinetiske egenskaper

Citalopram er et sterkt undersøkt og kontrollert stoff. Av denne grunn er det i dag faste data om dets farmakokinetiske egenskaper.

Forskning på stoffet har gjort det mulig å definere absorpsjons-, metabolisme- og eliminasjonsprosessene til citalopram.

1- Selektivitet

Citalopram regnes som den mest selektive serotonin gjenopptakshemmeren som er tilgjengelig i dag. Flere in vitro-studier har bekreftet at virkningen av medikamentet i hjernen utelukkende er fokusert på hemming av serotoninopptak.

I denne forstand, i motsetning til andre SSRI-medisiner, hemmer citalopram minimalt gjenopptak av andre stoffer som adrenalin eller dopamin.

Spesifikt viser dataene at den konstante hemmingsgraden for serotoninopptak er mer enn 3000 ganger lavere enn for noradrenalinopptak.

Således viser citalopram signifikant større effekt enn andre medisiner som parxotin, sertralin eller fluoksetin til å hemme dette stoffet.

Til tross for at det er det mest selektive medikamentet, det vil si at det virker mer spesifikt i hjernemekanismene som det må virke, er citalopram ikke den kraftigste antidepressiva.

Til tross for at paroksetin virker på en mindre selektiv måte, og derfor påvirker andre hjernemekanismer som ikke er involvert i depresjon, har paroxetin for eksempel vist seg å være mer kraftig til å hemme gjenopptak av serotonin siden det effektene er mer intense.

2 - Opptak

Citalopram er et medikament som lett tas opp. Opptaket påvirkes ikke av matinntaket og viser en oral biotilgjengelighet på omtrent 80%,

De høyeste plasmanivåene av stoffet sees mellom to og fire timer etter administrering.

Citalopram er vidt distribuert i de forskjellige perifere vevene og har en binding til plasmaproteiner på 80%. Dette betyr at det har en minimal sannsynlighet for å være involvert i medikamentinteraksjoner som oppstår sekundært til forskyvningen av et proteinbindende medikament.

Ved klinisk relevante doser har citalopram lineær farmakokinetikk. Det vil si at det presenterer en lineær sammenheng mellom dosen og den stabile konsentrasjonen av stoffet og dets metabolitter.

For alt dette anses citalopram i dag som et av de antidepressiva med best absorpsjon i menneskekroppen. Opptaks- og distribusjonsprosessen endres ikke av andre variabler, så effekten av den er vanligvis ganske direkte.

3 - Metabolisme

Når citalopram inntas, passerer medikamentstoffene i blodet til de når leveren, der stoffet metaboliseres.

Leveren metaboliserer citalopram via to N-demetyleringstrinn til dimetylcitalopram (DCT) via CYP2C19 og til didemetylcitalopram (DDCT) via CYP2D6.

Oksidasjonen skjer ved monoaminoksydase A og B, og aldehydoksydase, for å danne et derivat av propionsyre og oksid-N-citalopram.

Gjennom stabile konsentrasjoner er mengden av metabolitter i forhold til medikamentet citalopram mellom 30 og 50% for DCT og mellom 5 og 10% for DDCT.

4 - eliminering

Citalopram viser en bifasisk eliminering. Distribusjonsfasen i kroppen varer omtrent 10 timer og halveringstiden til stoffet er mellom 30 og 35 timer.

Dermed er citalopram et medikament som har lang levetid i kroppen, og det er derfor det kan administreres bare en gang om dagen. Opptil 23% av stoffet skilles ut i urinen.

5 - Aldersrelaterte farmakokinetiske effekter

Studier som har sett på både enkeltdoser og flere doser citalopram hos personer over 65 år indikerer at medisinens dosekonsentrasjon øker 23-30% sammenlignet med yngre individer.

Av denne grunn anbefales det at eldre pasienter får lavere startdoser av citalopram, siden effekten det har på kroppen deres er høyere.

6 - Leverfunksjon og farmakokinetiske effekter

Hos personer med nedsatt leverfunksjon reduseres den orale clearance av citalopram med 37%. Dermed kan stoffet utgjøre et større antall risikoer for denne befolkningen, og det er grunnen til at administrering av lave og kontrollerte doser anbefales hos personer med leversvikt.

7 - Nedsatt funksjonsevne og farmakokinetiske effekter

Hos personer med mild til moderat nedsatt nyrefunksjon reduseres clearance av citalopram med 17%. Hos disse forsøkspersonene er ingen dosejustering nødvendig, men det kan være nødvendig å redusere mengden medisiner hos personer med kronisk eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Bivirkninger

Som med alle medisiner, kan bruk av citalopram forårsake forskjellige bivirkninger. Disse har en tendens til å være av mild eller moderat intensitet, men det er viktig å varsle legen når noen av effektene er intense eller ikke forsvinner.

De viktigste bivirkningene som bruk av citalopram kan forårsake er:

1. Kvalme og oppkast
2. Diaré og forstoppelse
3. Magesmerter eller halsbrann
4. Nedsatt appetitt og vekttap.
5. Hyppig trang til å urinere.
6. For store trette følelser.
7. Generell svakhet
8. Ukontrollerbar risting i et område av kroppen.
9. Smerter i muskler eller ledd.
10. Tørr i munnen
11. Endringer eller reduksjon i seksuell lyst og evne.
12. Tunge og overdreven menstruasjonsperioder.
13. Bryst smerter
14. Kortpustethet.
15. Svimmelhet og svimmelhet
16. Økt hjertefrekvens.
17. Auditive eller visuelle hallusinasjoner.
18. Høy feber.
19. Overdreven svette
20. Forvirring.
21. Tap av bevissthet eller koordinasjon.
22. nummenhet i musklene eller rykkete sammentrekninger.
23. Elveblest, blemmer eller utslett
24. Vanskeligheter med å puste eller svelge.
25. Hevelse i ansikt, svelg, tunge, lepper, øyne, hender eller føtter.
26. Uvanlig blødning eller blåmerker.
27. Hodepine og problemer med konsentrasjon eller hukommelse.

referanser

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002). Effekten av citalopram i behandlingen av for tidlig utløsning: en placebokontrollert studie. Innvendig. J. Impot. Res. 14 (6): 502–5.

1. CitalopramMedline, USAs nasjonale bibliotek for medisin.

1. Keller MB (desember 2000). "Citalopram-terapi mot depresjon: en gjennomgang av 10 års europeisk erfaring og data fra amerikanske kliniske studier." J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Citalopram overdose - gjennomgang av tilfeller behandlet på svenske sykehus". Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237–40.

1. Rangerte HP (2003). Farmakologi. Edinburgh: Churchill Livingstone. s. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (Jan 1996). "Citalopram i behandling av alkoholisme: en dobbeltblind placebokontrollert studie". Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27–9.