- Medisiner
- - Naturlige alkaloider
- - Tertiære aminer
- - Kvaternære aminer
- Virkningsmekanismen
- applikasjoner
- Utilsiktet skade
- interaksjoner
- Kontra
- referanser
Det antispasmodiske er medisiner som brukes til å lindre, forebygge eller redusere muskelspasmer på glatt muskulatur, spesielt fordøyelseskanaler og urinveier, og derved redusere kolikksmerter som dette forårsaker spasmer.
Antispasmodika kalles også spasmolytika og fra et farmakologisk synspunkt er de parasympatolytiske medikamenter, det vil si at de blokkerer effekten av det parasympatiske systemet, derfor blokkerer de acetylkolin. Typemedikamentet i denne gruppen er atropin.
Bilde av Anastasia Gepp på www.pixabay.com
De er medisiner som er i stand til å blokkere noen av de muskarine effektene av acetylkolin i de parasympatiske endene av de glatte musklene, kjertlene, hjertet og / eller i sentralnervesystemet.
Innenfor denne gruppen medikamenter kan vi nevne de med naturlig opprinnelse, semisyntetiske og syntetiske. De naturlige er naturlige alkaloider, blant annet atropin (DL-hyoscyamine), som trekkes ut fra busken kalt Atropa Belladonna.
Scopolamine (L-hyoscine) er utvunnet fra Hyoscyamus niger og Jimson weed er ekstrahert fra Datura stramonium, som er en kilde til L-hyoscyamine.
Semisyntetikk skiller seg fra de naturlige forbindelsene de syntetiseres fra ved hjelp av deres distribusjonsmåte og eliminering av kroppen, samt varigheten av effektene.
Blant antispasmodene av syntetisk opprinnelse er tertiære aminer, hvis bruk i dag er begrenset for oftalmologisk bruk som pupillær eller sykloplegisk dilatator.
Endelig er det de kvartære antispasmodika, noen av dem har spesifikke effekter på visse undertyper av muskarinreseptorer.
Medisiner
Nedenfor er en liste over parasympatolytiske medikamenter som naturlige og noen kvartære aminer brukes som krampeløsende midler.
- Naturlige alkaloider
- Atropin (DL-hyoscyamine): kommer i tabletter, injiserbar løsning, oftalmisk salve, oftalmisk løsning, og belladonna ekstrakt og skjær.
- Scopolamine (L-hyoscine): presentasjonen er i tabletter, injiserbar og oftalmisk løsning.
Struktur av atropin (Kilde: Harbin / Public domain, via Wikimedia Commons)
- Tertiære aminer
- Homatropinhydrobromid (oftalmisk løsning)
- Eucatropin (oftalmisk løsning)
- Syklopentolat (oftalmisk løsning)
- Tropicamid (oftalmisk løsning)
- Dicyklomid (tabletter, kapsler, sirup, injeksjonsvæske, oppløsning)
- Flavoxate (tabletter)
- Metixen (tabletter)
- Oxyphencyclimine (tabletter)
- Piperidolate (tabletter
- Tifenamil (tabletter)
- Kvaternære aminer
- Benzotropin (tabletter)
- Homatropin metylbromid (tabletter og eliksir)
- Metescopolamine (tabletter, sirup og injeksjonsvæske, oppløsning)
- Glykkopyrrolat (tabletter og injeksjonsvæske, oppløsning)
- Oxyphenonium (tabletter)
- Pentapiperium (tabletter)
- Pipenzolat (tabletter)
- Propanthelin (tabletter, langtidsvirkende tabletter og injeksjonsvæske, oppløsning)
- Pirenzepine (tabletter)
- Mepenzolate (tabletter)
- Dififmanil (tabletter, langtidsvirkende tabletter)
- Hexocyclic (tabletter, langtidsvirkende tabletter)
- Isopropamid (tabletter)
- Tridihexetil (tabletter, kapsler med vedvarende virkning og injeksjonsvæske, oppløsning)
- Tiotropium (tabletter)
- Tolterodin (tabletter)
- Ipratropium (tabletter)
- Metylatropin (tabletter)
Virkningsmekanismen
Virkningsmekanismen til antispasmodika er å konkurrere med acetylkolin for muskarinreseptorer. Disse reseptorene er hovedsakelig lokalisert i den glatte muskelen i mage-tarm- og kjønnsorganene, i kjertlene, i hjertet og i sentralnervesystemet.
Siden denne antagonistiske effekten er konkurrerende, kan den overvinnes hvis konsentrasjonen av acetylkolin i nærheten av reseptoren er høy nok.
applikasjoner
Antispasmodiske medisiner brukes til å behandle kolikk forårsaket av krampaktig sammentrekning av den glatte muskelen i mage-tarmkanalen, galleblæren og de glatte musklene i kjønnsorganene.
Antispasmodisk parasympatolytika hemmer den muskarine kolinerge effekten av acetylkolin, og inducerer derved avspenning av ikke-vaskulær glatt muskel eller reduserer dens aktivitet.
De brukes i en rekke symptomer relatert til gastrointestinal og galleblæren motoriske lidelser. Blant disse kan vi nevne pylorospasmen, epigastrisk ubehag og kolikk som følger med diaré.
Ved å slappe av den glatte muskelen i blæreveggen, brukes de til å lindre smertene og tenesmus som følger med blærekatarr.
Selv om disse medikamentene eksperimentelt kan hemme sammentrekningen av urinlederne og galleveiene, krever gallesår eller ureteral kolikk narkotiske smertestillende midler og løses generelt ikke med antispasmodika.
På grunn av effekten på kjertelsekresjonen, brukes de i magesår og tolvfingertarmsår i kombinasjon med andre spesifikke medisiner.
Utilsiktet skade
De vanligste bivirkningene er elevutvidelse og tåkesyn, munntørrhet, svelgevansker, urinretensjon hos eldre menn, forstoppelse, svimmelhet og tretthet. I det kardiovaskulære systemet kan takykardi og en liten økning i blodtrykket forekomme.
Disse bivirkningene er årsaken til at kronisk bruk av disse stoffene ikke tolereres godt.
Ved forgiftning presenteres de nevnte effektene, etterfulgt av atferdsendringer som spenner fra sedasjon, delirium, hallusinasjoner, anfall, koma og luftveisdepresjon (store doser), tørr og rød rød hud og hypertermi, spesielt hos barn.
Den dødelige atropindosen for en voksen er rundt 0,5 g og scopolamin 0,2-0,3 g.
interaksjoner
Farmakologiske interaksjoner refererer til modifikasjoner av virkningen av et medikament når det gjelder varighet og omfang av virkningene, på grunn av samtidig eller tidligere bruk av et annet medikament eller inntatt stoff.
I denne forstand har antispasmodika som er parasympatolytisk eller antikolinerg, additive effekter med følgende medisiner:
- amantadin
- antihistaminer
- benzodiazepiner
- trisykliske antidepressiva
- disopyramid
- monoaminoksidasehemmere
- meperidin
- metylfenidat
- procainamid
- tioksantiner
- kinidin
- nitrater og nitritt
- primidona
- orphenadrine
- fenotiaziner.
Antispasmodika eller antikolinergika generelt:
- Øk den depressive effekten av alkohol på sentralnervesystemet
- Øke effekten av atenolol og biotilgjengeligheten i mage-tarmkanalen til diuretika, nitrofurantoin og digoxin
- Øk øyetrykket generert av glukokortikoider
- De blokkerer effekten av metoklopramid
- Reduser effekten av fenotiaziner og levodopa
Antacida reduserer absorpsjonen av antikolinergika gjennom munnen. Guanethidin, histamin og reserpin blokkerer hemming som antikolinergika gir på mage-tarm sekret.
Kontra
Kontraindikasjonene for bruk av parasympatolytika er glaukom, urin- og mageoppbevaring og bilder av kirurgiske underliv under diagnoseprosessen. I tilfeller av glaukom, når eleven trenger å utvides for en eller annen øyelege prosess, brukes sympatomimetiske medisiner.
Andre kontraindikasjoner inkluderer overfølsomhet for stoffet eller dets hjelpestoffer, takykardier og myokardiell iskemi.
referanser
- Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M., & Shaheen, F. (2006). Antispasmodisk effekt av Acorus calamus Linn. blir formidlet gjennom kalsiumkanalblokkade. Fytoterapiforskning: Et internasjonalt tidsskrift dedikert til farmakologisk og toksikologisk vurdering av naturlige produktderivater, 20 (12), 1080-1084.
- Goodman og Gilman, A. (2001). Det farmakologiske grunnlaget for terapeutika. Tiende utgave. McGraw-Hill
- Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR, & Mohseni, M. (2000). Antispasmodisk og anti-diaré effekt av Satureja hortensis L. eterisk olje. Journal of ethnopharmacology, 71 (1-2), 187-192.
- Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL, & Loscalzo, J. (Eds.). (2012). Harrisons prinsipper for indremedisin. McGraw-Hill Companies, Incorporated.
- Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Gjennomgang av medisinsk farmakologi. Lange medisinske publikasjoner.