BENZODIAZEPINER: VIRKNINGSMEKANISME, BRUK OG EFFEKTER - NEVROPSYKOLOGI - 2026

De benzodiazepiner er psykotrope medikamenter som virker direkte på det sentrale nervesystemet. Ved å virke på hjerneområdene gir de beroligende, hypnotiske, angstdempende og krampestillende virkninger.

Benzodicepiner brukes i medisin som behandling mot angstlidelser, søvnløshet og noen affektive tilstander. På samme måte kan de inkorporeres i intervensjonen av patologier som epilepsi, alkoholuttak og muskelspasmer.

For tiden anses disse medisinene som de mest effektive for å behandle angstlidelser, på grunn av de gode resultatene de presenterer og de få bivirkningene de forårsaker.

I det kommersielle feltet kan du finne flere benzodiapin-medisiner, de fleste av dem er vanligvis preget av slutten lam eller pam. De mest kjente er alprazolam, diazempam, flurazepam og lorazepam.

Mekanismer for virkning av benzodiazepiner

Handlingsmekanismer refererer til metoden som benzodiazepiner virker når de når hjernen og klarer å gjøre endringer i psykologisk funksjon.

Benzodiazepiner virker direkte på en hemmende nevrotransmitter i hjernen kjent som gamma-animo smørsyre (GABA), og binder seg til spesifikke reseptorer for denne nevrotransmitteren og fungerer som en GABA-agonist.

Dette betyr at når benzodiazepiner når hjerneområdene, øker de aktiviteten til GABA og derfor økes de post-synaptiske hemmende potensialene.

Den viktigste fordelen med benzodiazepiner er at når de virker på GABA, øker de åpningsfrekvensen til klorkanalen. Dermed er disse medisinene ikke i stand til å gi større aktivering enn GABA alene ville oppnådd, så risikoen for forbruk er lav.

GABA-reseptorer

GABA-reseptorer fungerer som medikamentelle mål for forskjellige klinisk nyttige forbindelser. Den består av en reseptor av ionekanaler som dannes gjennom proteinkombinasjoner.

På samme måte består de fleste GABA-reseptorer av 5 underenheter: en 1 underenhet, 2 underenheter, 3 underenheter, 4 underenheter og 5 underenheter.

I denne forstand er det benyttet forskjellige benzodiazepinmedisiner som virker på de forskjellige underenhetene til GABA-reseptorene.

Nyere forskning har vist at mer spesifikt, benzodiazepiner som virker på a1-underenhetene har angstdempende aktivitet, mens de som virker på a3- eller a5-underenhetene har beroligende effekter.

Oppsummert utfører benzodiazepiner sine virkninger ved å øke aktiviteten til GABA, en nevrotransmitter i hjernen som er ansvarlig for å hemme hjernens funksjon.

Mange forstyrrelser i angst eller uro reagerer på en reduksjon i funksjonen til disse stoffene. I disse tilfellene er bruk av benzodiazepiner veldig nyttig siden det gjør det mulig å gjenopprette hjernefunksjonen.

Farmakokinetiske egenskaper

Sentral kjemisk struktur i benzodiazepin ringsystemet.

De farmakokinetiske egenskapene refererer til metoden som benzodiazepiner når hjernens regioner når de konsumeres.

Denne prosessen avhenger hovedsakelig av kjennetegnene til medikamentringene (deres struktur), som bestemmer graden av lipidløselighet og stoffskifte av stoffet.

Tre hovedprosedyrer kan skilles i farmakokinetikken til benzodiazepiner: absorpsjon, distribusjon og metabolisme.

absorpsjon

Benzodiazepiner tas oralt. Det er stoffer som vanligvis absorberes veldig godt og med litt letthet.

Absorpsjonshastigheten avhenger av fettløseligheten til stoffet. For benzodiazepiner tar det vanligvis mellom 30 og 240 minutter.

Dermed kan absorpsjonen av disse medisinene, til tross for at de er tilstrekkelig, være noe treg og uregelmessig. Av denne grunn, i nødstilfeller som anfall eller panikkanfall, anbefales vanligvis intravenøs administrering, noe som tillater en mye raskere absorpsjon.

metabolisme

Benzodiazepiner metaboliseres på mikrosomalt levernivå, gjennom oksidasjons-, dealkylerings- og hyroksyleringsprosesser. Denne mekanismen gjør at stoffet kan komme inn i personens blodbane og sirkulere gjennom blodet til hjerneområdene.

Partiklene av stoffene som ikke passerer i blodet blir konjugert med glukuronsyre eller sulfat og elimineres til slutt av nyren.

Hva er de for? applikasjoner

For tiden har benzodiazepiner flere terapeutiske anvendelser. Disse medisinene inkluderer et stort antall molekyler som deler visse egenskaper og som gjør at forskjellige hjerneforstyrrelser kan gripe inn.

Det skal bemerkes at ikke alle benzodiazepinmedisiner har nøyaktig de samme egenskapene. Og derfor har de ikke de samme fordelene for all terapeutisk bruk.

For eksempel har clonazepam en veldig effektiv profil som en angstdempende middel ved behandling av panikk eller generelle angstlidelser og anfall.

I hans tilfelle, det faktum at dets hypnotiske, muskelavslappende og amnesiske egenskaper er lave, gjør det til et godt terapeutisk alternativ for disse lidelsene, men mindre egnet for intervensjon av andre patologier.

I denne forstand er de viktigste terapeutiske indikasjonene for benzodiazepiner og de mest indikerte medisinene for hver tilstand:

antikonvulsiva

Benzodiazepiner er kraftige krampestillende midler som potensielt kan redde en persons liv mens de administrerer status epilepticus.

I disse tilfellene er de mest effektive medisinene diazepam og lorazepam, og dette er relativt mer effektivt i henhold til en metaanalyse av 11 nylig publiserte kliniske studier. Imidlertid har diazepam en mye lengre virkningsvarighet enn lorazepam.

Selv om disse medisinene er nyttige for å gripe inn i sykdommer som epilepsi, gjør bivirkninger som toleranse eller døsighet dem ikke til medisinene til førstevalg for å behandle disse forholdene på lang sikt.

I dag konkluderes det med at benzodiazepiner er veldig nyttige medisiner for å behandle spesifikke anfallssymptomer. Men ikke til å bli brukt som langsiktige terapeutiske verktøy.

anxiolytika

Angstproblemer er sannsynligvis forholdene der benzodiazepiner har vist seg å være mest effektive. Disse medisinene har viktige angstdempende egenskaper og kan brukes til midlertidig behandling av alvorlig angst.

Benzodiazepiner for å behandle angst konsumeres vanligvis oralt, selv om de kan administreres intravenøst ​​i tilfeller av panikkanfall, siden på denne måten legemidlets virkningstid reduseres.

Det høye angstdempende potensialet til benzodiazepiner har motivert dem til å bli ansett i dag som de viktigste medisinene for behandling av angstlidelser.

Nærmere bestemt er alprazolam, bromazepam, klordiazepoksid, klonazepam, klorazepat, diazepam, lorazepam, medazepam, nordazepam, oxazepam og prazepam.

Imidlertid har disse medisinene de samme begrensningene som benzodiazepiner for krampestillende formål

Risikoen for at benzodiazepiner har for å generere toleranse og avhengighet hos forbrukeren er høy, og det er derfor det anbefales å begrense bruken til korte perioder (mellom 2 og 4 uker).

Søvnløshet

Benzodiazepiner kan også være egnede terapeutiske verktøy for behandling av søvnløshet.

Bruk av det anbefales i begrensede perioder på grunn av risikoen for å generere avhengighet og avhengighet. På denne måten er den periodiske bruken av benzodiazepiner spesielt nyttig i behandlingen av søvnløshet.

Disse medisinene forbedrer søvnrelaterte problemer ved å forkorte tiden det tar å sovne, forlenge tiden du sover og redusere våkenheten.

Imidlertid forverrer forbruket vanligvis søvnkvaliteten, øker lett søvn og reduserer dyp søvn.

Til tross for deres effekt, bør bruk av benzodiazepiner for behandling av søvnrelaterte problemer gjøres med måtehold og årvåkenhet.

Generelt anbefales bruk i alvorlige endringer og ved hjelp av en uttømmende medisinsk kontroll for å unngå de negative virkningene forbruket av det psykotropiske medikamentet kan gi.

Bruk før operasjonen

Benzodiazepiner er en av de mest brukte medisinene for å lindre symptomer eller engstelige sensasjoner hos personer som befinner seg i de tidligere øyeblikkene av en kirurgisk prosedyre.

De administreres vanligvis to eller tre timer før operasjonen, et faktum som gjør det mulig å lindre angstsymptomer og gi amnestiske effekter, som hjelper til med å glemme ubehaget før operasjonen.

Benzodiazepiner brukes også i tilfeller av dental fobi og i oftalmologiske prosedyrer.

Intensiven

Benzodiazepiner er medisiner som er sterkt brukt i behandling av pasienter som finnes på intensivavdelinger.

Spesielt hos personer som får kunstig åndedrett, pasienter med svært høye smerter eller individer med høye følelser av angst og ubehag, tillater administrering av benzodiazepiner å lindre og slappe av tilstanden.

Imidlertid bør det utvises forsiktighet ved bruk av disse, siden benzodiazepiner i noen tilfeller kan forårsake luftveisdepresjon.

Alkoholavhengighet

Benzodiazepiner har vist seg å være trygge og effektive medikamenter i behandlingen av alkoholholdige symptomer.

Spesifikt er det mest anvendte diazepam og klordiazepoksid, langtidsvirkende medisiner og lorazepam og oxazepam, mellomvirkende medikamenter.

Diazepam og kloridazepoksid gjør abstinenssymptomene mindre alvorlige og lette dermed avgiftningsprosessen.

For sin del er oksazepam det mest brukte benzodiazepin i behandlingen av alvorlige abstinenssyndromer og hos pasienter som metaboliserer medisiner med større vanskeligheter, for eksempel eldre eller pasienter med levercirrhose.

Muskelsykdommer

Forbruket av benzodiazepiner forårsaker høy muskelavslapping og er nyttige medisiner for å kontrollere spasmer. De mest brukte medisinene til disse formålene er baklofen og tizanidin.

Imidlertid må det tas i betraktning at langvarig bruk av disse medisinene kan føre til at pasienten utvikler toleranse for sine avslappende effekter.

Mania

Maniske episoder av bipolare lidelser blir ofte behandlet med stemningsstabilisatorer. Imidlertid kan administrering av benzodiazepiner i noen tilfeller være tilstrekkelig for kortvarig behandling av noen symptomer.

Benzodiazepiner som klonazepam eller lorazepam gjør det mulig å raskt roe og berolige individet, og dempe noen manifestasjoner av mani som agitasjon eller nervøsitet.

Kontra

Selv om den terapeutiske effekten av benzodiazepiner er tilstrekkelig til å behandle flere lidelser, har disse medisinene også en rekke kontraindikasjoner. Generelt anbefales ikke bruk av disse stoffene i:

1. Pasienter med glaukom med vinkellukning, siden den antikolinergiske effekten av benzodiazepiner kan forverre sykdommen.
2. I tilfeller av muskelhypotoni eller myasteni på grunn av den avslappende effekten av de glatte musklene forårsaket av benzodiazepiner.
3. Hos personer med alvorlig respirasjonssvikt og søvnapné.
4. Hos pasienter med leversvikt øker risikoen for encefalopati.
5. I tilfeller av akutt alkohol rus, koma eller synkope, på grunn av den depressive effekten produsert på sentralnervesystemet.

Effekter og bivirkninger

Forbruk av benzodiazepinmedisiner kan forårsake uheldige effekter hos personene som bruker det.

Den toksikologiske profilen til de forskjellige benzodiazepinmedisinene er veldig lik, selv om hyppigheten og alvorlighetsgraden av symptomene i noen tilfeller kan variere.

I de fleste tilfeller oppstår bivirkninger på grunn av en forlengelse av medisinenes farmakologiske virkning, noe som påvirker sentralnervesystemets funksjon.

Ulike studier indikerer at omtrent halvparten av pasientene til stede i større eller mindre grad følelser av døsighet i løpet av de første behandlingsmomentene.

På samme måte er andre bivirkninger som kan vises:

1. Sedasjon.
2. Svimmelhet, kvalme og oppkast
3. Diaré eller forstoppelse
4. Depresjon og humørsvingninger.
5. Endringer i libido
6. Desorientering.
7. Dysarthria og skjelving.
8. Urinforstyrrelser.
9. Hepatitter, gulsott, dermatitt, urticaria og sigarillo.
10. Bloddyskrasier.
11. Syns- og hørselsforstyrrelser.
12. Motorisk koordinasjon med fare for å falle.
13. Anterograde amnesi og konsentrasjonsvansker.

referanser

1. Bradwejn J. 1993. Benzodiazepines for behandling av panikklidelse og generalisert angstlidelse: kliniske problemer og fremtidige retninger. Can J Psychiatry 38 (Suppl 4): S109_113.
2. Charney DS, Woods SW. 1989. Benzodiazepinbehandling av panikklidelse: en sammenligning av alprazolam og lorazepam. J Clin Psychiatry 50: 418_423.
3. Furukawa TA, Streiner DL, Young LT. 2002. Antidepressant og benzodiazepin for større depresjoner (Cochrane Review). Cochrane Database Syst Rev CD001026.
4. Lader M, Morton S. 1991. Benzodiazepine-problemer. Br J Addict 86: 823_828.
5. Laegreid L, Olegard R, Conradi N, Hagberg G, Wahlstrom J, Abrahamsson L. 1990. Medfødte misdannelser og morsbruk av benzodiazepiner: en case-control studie. Dev Med Child Neurol 32: 432_441.
6. Livingston MG. 1994. Benzodiazepinavhengighet. Br J Hosp Med 51: 281_286.
7. Nelson J, Chouinard G. 1999. Retningslinjer for klinisk bruk av benzodiazepiner: farmakokinetikk, avhengighet, rebound og abstinens. Can Soc Clin Pharmacol 6: 69_83.