Den ursodeoksycholsyre er et gallesyretype hydrofil innehar terapeutiske egenskaper i tilfelle av kolestatiske leversykdommer. Det er også kjent med navnet ursodiol og forkortelsen UDCA (på grunn av dets forkortelse på engelsk ursodeoxycholic acid).
Legemiddelindustrien introduserte ursodeoksykolsyre i kapsler. Hver kapsel inneholder inne i et lyofilisat på 300 mg ursodeoxycholic syre, dette er det aktive prinsippet for stoffet.
Kjemisk struktur av ursodeoxycholic syre, et medikament brukt i behandling av leversykdommer. Kilde: Wikipedia.org/Pixabay.com. Design: Msc. Marielsa gil
Den inneholder noen hjelpestoffer som pulverisert cellulose, magnesiumstearat, natriumkarboksymetylstivelse og kolloidal silika. I tillegg består kapselskallet av gelatin, kinolin gult, indigokarmin og titandioksid.
Den viktigste funksjonen er å oppløse litiasiske steiner, så vel som å beskytte celler mot oksidativt stress, siden de fleste leversykdommer har en økning i lipidperoksydasjon, og er en mulig avgjørende patofysiologisk faktor.
Det er nyttig i behandling av alkoholfri fettsyresykdom og levercirrhose. Páez et al. Demonstrerte at dette stoffet er i stand til å redusere verdien av transaminase (ALT) når det brukes i en rimelig periode.
Det har vist seg at ursodeoksykolsyre har en betennelsesdempende, så vel som anti-apoptotisk og immunmodulerende effekt.
Som alle medisiner, må det gis etter instruksjonene fra den behandlende legen. Det er også kontraindisert under visse forhold og kan forårsake gastrointestinale forstyrrelser som en negativ effekt hos en liten gruppe individer.
Bruk
Det brukes i behandling av leversykdommer, hovedsakelig hos pasienter med gallestein. Imidlertid, før forskrivning av dette stoffet for å løse opp steiner, bør legen utføre en oral kolecystografistudie på pasienten.
Denne studien er utført for å avgjøre om kolesterol gallestein er radiolucent eller radiosolid og om galleblæren fremdeles er funksjonell, siden det bare er i disse tilfellene nyttig å bruke dette stoffet.
Det kan ikke brukes hvis studien avslører en ikke-fungerende galleblæren, eller hvis kolesterolstenene har noen av følgende egenskaper: De er forkalket, de er radioaktive eller hvis det er tilstedeværelse av gallepigmentsteiner.
Det brukes også ved primær gallesirrhose og alkoholfri fettsykdom.
Til slutt er det nyttig å forhindre dannelse av kolesterolstein hos mennesker som er utsatt for strenge vekttap dietter.
Terapeutisk effekt
Dette stoffet er et hydrofilt stoff som har evnen til å lysse eller løse opp kolesterol gallestein, og det hemmer også absorpsjon og syntese av kolesterol i tarm- og levernivået. Dette gjør at det akkumulerte kolesterolet kan elimineres av tarmen, og forhindrer at nye steiner dannes.
På den annen side modulerer det immunresponsen. Det vil si at det har en betennelsesdempende effekt. Det forhindrer også celler fra forhastet død, og det er derfor det har en antiapoptotisk effekt.
I tillegg genererer det utvinning av levervev, uttrykt ved reduksjon av visse biokjemiske parametere, for eksempel transaminaser, alkalisk fosfatase, bilirubin, blant andre.
En av dens virkningsmekanismer består i å erstatte hydrofobe gallesalter med toksiske effekter av hydrofile.
De terapeutiske effektene av dette stoffet er ikke øyeblikkelig, langvarig behandling er nødvendig for å observere tilfredsstillende resultater. Behandlingsvarigheten kan variere fra en pasient til en annen, selv om den vanligvis varierer fra 6 måneder til 2 år.
farmakokinetikk
Legemidlet administreres oralt, og blir raskt absorbert av kroppen. Når den når leveren, blir den konjugert med aminosyren glycin, konsentrert i gallen og deretter ført til tarmen, hvor bare 20% går inn i den enterohepatiske sirkulasjonen.
Stoffet skilles ut i avføring. Legemidlet har en holdbarhet på omtrent 4 til 6 dager.
Kontra
Det er kontraindisert i:
-Pasienter som er allergiske mot dette stoffet.
-Under laktasjon (selv om det er funnet veldig lave konsentrasjoner av legemidlet i morsmelk, men effekten på det nyfødte er ukjent).
-Under graviditet. Til tross for at det er det eneste medikamentet som har vært effektivt for å redusere symptomene på intrahepatisk kolestasi under graviditet, og at det ikke er rapportert om noen tilfeller av misdannelser hos fostre født til mødre behandlet med ursodeoxycholsyre, er det fortsatt tvil om dets bruk hos gravide.
-Pasienter med magesår eller tolvfingertarmsår.
-Pasienter med positive kolecystografistudier for: ikke-fungerende galleblæren, forkalket kolesterolstein eller strålende kolesterolstein.
- Sykdommer som har mangel på den enterohepatiske sirkulasjonen.
- Betent galleblæren.
- Nedgang i kontraktilkapasiteten til galleblæren.
-Obstruksjon av den vanlige gallegangen eller gallekanalene (cystiske kanaler).
Forholdsregler
Effekten av dette legemidlet kan forstyrres eller blokkeres hvis det administreres sammen med andre legemidler eller medikamenter, derfor bør det utvises spesiell forsiktighet hos pasienter som behandles med:
-Orale prevensjonsmidler.
-Antiacid med aluminium.
-Medisiner for å senke konsentrasjonen av lipider i blodet.
-Neomycin (antibiotika fra aminoglykosidfamilien).
-Hepatotoksiske medisiner.
De fleste av dem forstyrrer absorpsjonen av stoffet eller dets effektivitet.
dose
Det skal bemerkes at medisinene må foreskrives av din behandlende lege, og dosen og varigheten av behandlingen vil bli bestemt av legen i henhold til den kliniske og patologien som pasienten presenterer. Selvmedisinering er aldri tilrådelig.
For gallestein er den anbefalte daglige dosen for voksne 8-10 mg / kg / dag. Denne konsentrasjonen blir fordelt på dagtid (flere doser), omtrent 2 kapsler, i 6 til 12 måneder.
For galle-skrumplever er det 13-15 mg / kg / dag, likt fordelt i flere doser. Ca 3-4 kapsler. Behandlingen varer vanligvis 9 til 24 måneder.
For pasienter i vekttapsprogrammer (dietter) anbefales en dose på 2 kapsler på 300 mg per dag (i to doser) i 6-8 måneder.
Bivirkninger
Eventuell medisinering kan forårsake uønskede effekter, men disse kan oppstå med ulik frekvens. For eksempel kan bruk av ursodeoxycholic syre forårsake gastrointestinale forstyrrelser i et forhold på 1-10 pasienter per 10.000 behandlede.
Mage- og tarmsykdommer inkluderer: magesmerter, kvalme, oppkast, fordøyelsesbesvær, forstoppelse, gallesmerter, endret smakssans, flatulens eller svimmelhet, blant andre. I veldig sporadiske tilfeller kan diaré oppstå.
Hvis noen av disse lidelsene oppstår, bør den foreskrevne dosen reduseres, men hvis symptomene fortsetter, bør medisinen seponeres permanent.
anbefalinger
Det anbefales at alle pasienter som behandles med dette stoffet gjennomgår overvåkningsstudier for å evaluere utviklingen av sykdommen. Leverprofilen skal utføres månedlig i 3 måneder, hovedsakelig AST, ALT og g-glutamyltransferase (GGT).
Deretter fjernes studiene hver tredje måned, og etter 6 til 10 måneders behandling vil legen indikere en kolecystografi.
referanser
- Herrera A, Nasiff A, Arus E, Cand C, León N. Fet lever: diagnostisk og terapeutisk tilnærming. Rev cubana med. 2007; 46 (1). Tilgjengelig på: scielo.sld
- Rodríguez A, Coronado J Julián, Solano A, Otero W. Primær galle cholangitis. Del 1. Oppdatering: generaliteter, epidemiologi, involverte faktorer, patofysiologi og kliniske manifestasjoner. Gastroenterol. Peru. 2017; 37 (4): 357-364. Tilgjengelig på: scielo.org.
- Morgan G, Villalón V, Danilla S, Villavicencio L, Kottmann C, Illanes S. Forbedrer bruken av ursodeoxycholic syre prognosen hos gravide kvinner med intrahepatisk kolestase av graviditet? Chil. Obstet. Ginecol. 2007; 72 (5): 292-297. Tilgjengelig på: scielo.conicyt.
- Cerrillo M, Argüello A, Avilés C, Gil L, Amezcua A, González G. Kolesterol i svangerskapet: Etiologi, klinikk, diagnose og behandling. Archives of Medicine, 2005; 5 (1): 1-15. Tilgjengelig på: redalyc.org
- "Ursodeoxycholic acid." Wikipedia, The Free Encyclopedia. 24 september 2017, 18:20 UTC. 24. jul 2019, 16:39