LIDOCAINE: VIRKNINGSMEKANISME, HVA DET ER FOR - MEDISIN - 2026

Den lidokain er et stoff som brukes for å produsere lokale anestesi eller nerveblokker mave. Den viktigste effekten er reduksjon eller blokkering av smertefølsomhet, i tillegg til at det påvirker mykardiets kontraktile aktivitet. Legemidlet er nyttig for kirurgiske inngrep, et tillegg til smertestillende og et antiarytmikum.

På begynnelsen av det nittende århundre ble kokain brukt som bedøvelsesmiddel. I 1904 dukket det første kokainderivatet opp - prokain - brukt i årets første tiår. Lidocaine er et derivat av prokain som ble brukt for første gang under andre verdenskrig, i 1943. Samme år var det blitt syntetisert av den sveitsiske kjemikeren Nils Lofgren.

Kjemisk er lidokain et aminamid, et lite molekyl, og presentasjonen er som lidokainhydroklorid. Effekten av lidokain er kort sammenlignet med andre bedøvelsesmidler som bupivakain og mepivakain. Virkningen begynner før 2 minutter og effekten varer fra 30 til 60 minutter.

I dag regnes lidokain som et nødvendig, effektivt og trygt medikament. Det er inkludert i WHO-listen over essensielle medisiner, den er mye brukt og tilgjengelig.

Narkose er et viktig verktøy for å redusere pasientens ubehag og smerte når du utfører kirurgiske inngrep.

Virkningsmekanismen

Smertemottakene -nociceptorer - er lokalisert i praktisk talt hele kroppen; De er sensoriske avslutninger som overfører smertefølsomhet til de afferente nervefibrene som er ansvarlige for å bære informasjon til sentralnervesystemet. Nerveimpulsen oppstår på grunn av endringer i sansefibrene.

Depolarisering på nivå av nervefibrene er avhengig av ionebytte på membrannivå. Sodium, det viktigste ekstracellulære kationet, må inn i nervecellen for å utløse nerveimpulsen. Denne passasjen av natrium utføres gjennom spesialiserte membranionkanaler, og gir en endring i potensialet.

Lidokainens virkningsmekanisme er relativt enkel. Bedøvelsesmidlet diffunderer og når neuronale aksoner, stabiliserer membranen og forhindrer depolarisering; Dette skjer ved å hemme inntreden av natrium i cellen ved å blokkere ionekanaler. Depolarisering og overføring av smerte til nervesystemet forekommer ikke i dette tilfellet.

Når det gjelder hjertet, forårsaker lidokain en reduksjon i hjerterytmen; myokard muskelkontraksjon oppstår på grunn av natriuminntreden i myocytten, noe som fremmer muskelfiberens kontraktilitet. Blokkering av ionekanaler gir en reduksjon i frekvensen av sammentrekninger da natrium ikke kommer inn i cellen.

Kombinasjonen av adrenalin med bedøvelsen er hyppig. Epinefrin forårsaker lukking av kapillærene, og forhindrer passering av lidokain i blodomløpet.

Følgelig forlenges den bedøvelseseffekten av medikamentets permanens på injeksjonsstedet. Dets nytte er i infiltrativ anestesi for omfattende kirurgiske inngrep.

Hva er den til?

Bruken av lidokain er flere på grunn av dens egenskaper. En rask virkning, relativt kort effekt og få bivirkninger tillater bruk i et stort antall medisinske prosedyrer. Det brukes i lokalbedøvelse -topisk og infiltrativ-, regional blokkering og som en antiarytmikum, blant annet bruk.

Lokalbedøvelse

Lidocaine kan komme som en injeksjonsvæske, en spray, aktuell gel eller krempreparater, og som plaster. Disse presentasjonene lar den brukes på slimhinner, hud og lokal infiltrasjon for mindre kirurgi.

Lokalbedøvelse krever ikke kombinasjon med andre medisiner, bortsett fra adrenalin for tannbruk. Vanlige bruksområder er:

- Mindre operasjon.

- Kirurgiske teknikker som plassering av urin- eller nasogastriske rør.

- Infiltrasjon for å plassere sentrale linjekateter.

- Lindring av smerter forårsaket av traumer og sår.

- Tannprosedyrer som tannutvinning eller reparasjon.

- Endoskopiske prosedyrer: gastroskopi, koloskopi, bronkofibroskopi.

- Intra-artikulær infiltrasjon brukes i inflammatoriske prosesser på dette nivået. Det er vanligvis kombinert med langtidsvirkende anestetika og steroide antiinflammatoriske medisiner. I noen land er intraartikulær bruk kontraindisert.

- I fødselshjelp brukes det for å utføre episiotomi og utvide fødselskanalen.

Regional blokade

Regional anestesi innebærer bruk av anestesimedisiner på nervestammene. Målet med denne teknikken er å blokkere smerter over et stort område.

Kombinasjon med andre bedøvelsesmidler, som bupivakain, i tillegg til adrenalin er vanligvis nødvendig. Det brukes ofte i brachial plexusblokk.

Spinal og epiridural anestesi

Det er en type regionalbedøvelse som innebærer injeksjon av lidokain og bupivakain, enten utenfor membranene som linjer ryggmargen eller direkte inne i ryggmargskanalen. Det må utføres av en anestesilege, og bruken er beregnet på elektive eller ukompliserte kirurgier:

- Appendektomi.

- Keisersnitt.

- Varicocele-kur.

- Inguinal hernioplastikk.

- Kirurgi i underekstremitet.

- Prostatektomi.

antiarytmika

Den hemmende effekten av ventrikulær eksitabilitet gjør lidokain til et nyttig medikament som antiarytmisk. I adekvate doser virker det ved å blokkere natriumkanaler - uten å påvirke aktiviteten til atrieknuten - og reduserer dermed hjerterytmen uten andre effekter. Lidokain i høye doser kan forårsake depresjon av sirkulasjonssystemet.

Lidocaine er en antiarytmisk klasse 1b. Det kan erstatte andre antiarytmika, for eksempel amiodaron, når de ikke er tilgjengelige. Indikasjonen intravenøst ​​er behandling av ventrikkeltakykardi eller flimmer på grunn av flere årsaker:

- Hjerte-lungeredning.

- Arytmi etter akutt hjerteinfarkt.

- Takykardi etter elektrisk kardioversjon.

- Digitalis rus.

- Prosedyrer i hemodynamikk, for eksempel kateterisering.

Andre bruksområder

- Symptomatisk lindring av reaktiv eller irriterende hoste. For dette aerosoliseres lidokain med saltvann for innånding.

- Bruken av den er beskrevet for tilbakevendende anfall av epilepsi.

Kontra

Til tross for effektiviteten og sikkerheten som lidokain gir, begrenser eller forhindrer det noen forhold hos pasienter. Det er både absolutte og relative kontraindikasjoner for bruken av dette stoffet.

Absolutte kontraindikasjoner

- Påvist overfølsomhet eller allergi mot lidokain eller kjøretøyet derav.

- Hjerterytmeforstyrrelser som er tilstoppet av blokkeringer, for eksempel sino-atrial blokkering, eller 2. og 3. atrioventrikulære blokker.

- Wolf-Parkinson-White og Adam-Stokes syndromer.

- Bruk av klasse 1 antiarytmika, for eksempel procainamid eller kinidin.

- Tidligere administrering av amiodaron.

- Behandlinger med andre medisiner som fenytoin natrium eller acetaminophen.

Relative kontraindikasjoner

- Leversykdom eller leversvikt.

- Hypotensjon som ikke er relatert til arytmier.

- Bradykardi.

- Pseudocholinesterase mangel.

- Porfyri.

- Seniorer.

referanser

1. McLeod, IK (2017). Lokalbedøvelse. Gjenopprettet fra emedicine.medscape.com
2. Pubchem (nd). Lidokain. Gjenopprettet fra pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (nd). Lidocaine hcl-injeksjon Gjenvunnet fra medicinenet.com
4. (SF). Lidokain. Gjenopprettet fra drugbank.ca
5. Wikipedia (siste rev. 2018). Lidokain. Gjenopprettet fra en.wikipedia.org
6. Wikipedia (siste rev. 2018). Lokalbedøvelse. Gjenopprettet fra en.wikipedia.org
7. Urch. C. (fra Vurderinger i smerte 2007). Normal smertetransmisjon. Gjenopprettet fra ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (Siste Rev 2017). Spinal og epidural anestesi. Gjenopprettet fra medlineplus.gov